RU 2 200 556 C1

АВТОРЫ: Северцев В.А. Дулькис М.Д.

ДАТЫ

2003-03-20—Публикация

2001-12-05—Подача

 

Изобретение относится к медицине и касается приготовления лекарственных форм лечебных препаратов, конкретно — лекарственной формы налтрексона.

Налтрексон — это антагонист наркотических анальгетиков, применяемый для лечения алкогольной зависимости и для предотвращения фармакологических эффектов экзогенных опиоидов у пациентов с опиоидной зависимостью [Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 8-е издание. М., РЛС, 2001 г., стр. 585-586].

Существуют патенты на использование налтрексона как иммуномодулирующего и противовирусного агента [европейский патент 0278821, А 61 К 31/485, 1988 г.], а также в лечении аутоиммунных заболеваний [европейский патент 0373744, А 61 К 31/485, 1989 г.].

Для повышения эффективности налтрексона предлагалось сочетание с бупринорфином [европейский патент 0319243, А 61 К 31/485, 1988 г.] или кортикостероидами [патент РФ 2147879, А 61 К 31/485, 1999 г.].

Известно, что превращение активного вещества в конкретную лекарственную форму требует применения вспомогательных веществ. Это особенно важно при изготовлении капсул с налтрексоном, так как терапевтическая доза составляет 50 мг, и точное дозирование таких малых количеств затруднено.

Однако в существующих источниках отсутствуют сведения о конкретных вспомогательных веществах и их количествах, необходимых для создания определенной лекарственной формы.

 

Цель изобретения

 

Цель данного изобретения — создание композиции вспомогательных веществ, позволяющей осуществлять точное дозирование порошка с налтрексоном для получения капсульной лекарственной формы.

 

Решение проблемы

 

Поставленная цель была достигнута за счет использования лактозы и стеарата магния в качестве вспомогательных веществ при изготовлении капсул с налтрексоном. Соотношение компонентов на 1 капсулу составляет:

- Налтрексон: 50 мг

- Лактоза: 94-98 мг

- Стеарат магния: 2-6 мг

 

Для изготовления капсул готовят порошковую смесь, включающую налтрексон, лактозу и стеарат магния в следующих пропорциях на одну капсулу:

- Налтрексон: 50 мг

- Лактоза: 94-98 мг

- Стеарат магния: 2-6 мг

 

Лактоза используется как наполнитель, обеспечивая достаточную точность дозирования, увеличивая отмериваемую дозу до 150 мг. Стеарат магния повышает сыпучесть порошковой массы, обеспечивая равномерную скорость истечения и стабильную работу дозировочного оборудования.

 

Данное соотношение компонентов гарантирует получение однородного порошка с приемлемыми физико-химическими характеристиками, предотвращая образование сводов в промышленных дозаторах.

 

Оптимальность соотношения

 

Оптимальность принятого соотношения подтверждается результатами, приведенными в таблице ниже. Отклонение от предложенного соотношения негативно сказывается на физико-химических характеристиках порошка и точности дозирования.

 

Пример реализации

 

Для изготовления капсул с налтрексоном готовится порошковая смесь, содержащая:

- 50 г налтрексона

- 96 г лактозы

- 4 г стеарата магния

 

Смесь тщательно перемешивается. При использовании промышленного дозатора заполните твердые желатиновые капсулы N 4, заполняя каждую капсулу по 150 мг порошковой смеси и закрывая капсулы колпачками

Читайте продолжение статьи про применяемый препарат